Упаковки:

ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): доксазозин ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки

СОСТАВ:

Таблетки 2 мг:

Одна таблетка содержит активное вещество: доксазозина мезилат - 2,425 мг, что соответствует 2,00 мг доксазозина основания;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Таблетки 4 мг:

Одна таблетка содержит активное вещество: доксазозина мезилат - 4,85 мг, что соответствует 4,00 мг доксазозина основания;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ:

Таблетки 2 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и оттиском D2 на другой стороне.

Таблетки 4 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и оттиском D4 на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: альфа1-адреноблокатор. КОД ATX: С02СА04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамиш

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), антигипертензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению АД, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приема препарата снижение артериального давления происходит постепенно, максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У больных АГ во время лечения доксазозином артериальное давление в положении лежа и сидя будет одинаковым.

В отличие от неселективных блокаторов альфа 1-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы и тахикардия.

Клинические исследования показали, что доксазозин способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин (примерно на 4-13 % от исходного значения), снижает суммарное содержание ТГ и холестерина в плазме. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления.

Применение доксазозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа 1-адренорецепторов подтипа 1а (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени. Фармакокинетика

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Абсорбция составляет около 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), биодоступность составляет 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Доксазозин связывается с белками плазмы крови примерно на 98 %.

Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, с периодом полувыведения 16-30 ч., что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Метаболизируется преимущественно в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (63 - 65 %), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10 %. Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакокинетических различий по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Получены лишь ограниченные данные, касающиеся использования доксазозина у пациентов с поражением печени, а также касающиеся влияния препаратов, которые изменяют печёночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренной печёночной недостаточностью применение однократной пероральной дозы доксазозина приводило к
величению площади под кривой концентрацией - время (ППК) на 43% и к уменьшению клиренса препарата на 40%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

-    Артериальная гипертензия, в том числе симптоматическая, в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами.

-    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к доксазозину, другим хиназолинам и другим компонентам препарата.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Вследствие сосудорасширяющих свойств, доксазозин следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих от следующих тяжёлых заболеваний сердца: -отёк лёгких вследствие аортального и митрального стеноза

-    гипердинамическая сердечная недостаточность

-    правожелудочковая сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии лёгочной артерии или перикардита

-    левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения

У пациентов с тяжёлым ишемическим поражением сердца чрезмерно быстрое и значительное снижение артериального давления может привести к нарастанию ишемических заболеваний. Применение при беременности

В опытах на животных тератогенных эффектов доксазозина выявлено не было. Безопасность доксазозина во время беременности не установлена, поскольку адекватных или хорошо контролируемых исследований применения этого препарата у беременных женщин не проводилось. Следовательно, этот препарат следует использовать только в том случае, если, по мнению врача, потенциальная польза преобладает над возможным риском применения данного препарата. Применение при кормлении грудью

Эксперименты на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке. Поэтому применение доксазозина во время лактации противопоказано. Применение у пожилых пациентов и у пациентов с поражением почек У пациентов с поражением почек фармакокинетика доксазозина не изменяется. Кроме того, данных о том, что доксазозин ухудшает течение существовавшей почечной недостаточности, нет. Следовательно, в общем случае рекомендована обычная доза препарата. Вследствие возможной гиперчувствительности некоторых пациентов с почечной недостаточностью, может возникнуть необходимость особых мер предосторожности в начале лечения. Доксазозин не выводится с помощью гемодиализа, поскольку прочно связывается с белками плазмы крови. Применение у пациентов с поражением печени

Опыта применения препарата у пациентов с тяжёлым поражением печени нет. Поэтому у пациентов с поражением печени увеличение дозы препарата следует проводить с осторожностью. Применение у детей

Вследствие недостаточных данных об эффективности применения доксазозина у детей, прием препарата у детей не рекомендуется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
Препарат применяют один раз в сутки, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно применять как утром, так и вечером. Первый прием желательно осуществить перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.

Артериальная гипертензия

Обычная доза составляет от 1 мг до 8 мг в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно постепенное увеличение дозы до максимально возможной суточной дозы 16 мг в сутки или добавление других гипотензивных лекарственных средств (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

Начальная доза - 1 мг один раз в сутки в течение 1 -2 недель. На протяжении следующих 1-2 недель доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена через равные промежутки времени до 4 мг, 8 мг и 16 мг один раз в сутки в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Как правило, эффективная поддерживающая суточная доза составляет 2 - 4 мг в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Начальная доза - 1 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают с интервалом 1 - 2 недели до 2 - 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2 - 4 мг в стуки.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции - ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен «первой дозы». При длительном лечении препарат, как правило, хорошо переносится. Также возможны неспецифические побочные эффекты:

Общие расстройства: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.

Кроветворение-, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, кашель, нарушения дыхания, носовые кровотечения.

ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота. Кожа и ее придатки: алопеция, зуд, сыпь, покраснение, крапивница. Органы чувств: зрительные расстройства, шум в ушах.

Печень: изменения показателей печеночных проб, холестаз, гепатит, желтуха. Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, недержание мочи.

Сердечно-сосудистая система: отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость,

одышка, астения, гипотензия, постуральная гипотензия.

ЦНС и периферическая нервная система: гипестезия, парастезия, тремор.

Психические расстройства: ажитация, анорексия, бессонница, повышенная

возбудимость, тревожность, депрессия, импотенция.

Вегетативная нервная система: сухость во рту, приапизм.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, сокращения мышц, слабость мышц, миалгия, боль в спине.

Эндокринная система: гинекомастия. ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.
Лечение: больного следует перевести в горизонтальное положение, положив на спину, и приподняв ноги. При необходимости следует применить симптоматическую терапию. Следует контролировать функцию почек.

Диализ неэффективен, поскольку доксазозин связывается с белками плазмы крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных лекарственных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических Л С, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС. Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, при одновременном применении с ингибиторами - его снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина. НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии. Одновременный прием с силденафилом для лечения легочной гипертензии может привести к ортостатической гипотензии.

В клинической практике не зарегистрировано взаимодействие доксазозина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами p-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В начальной фазе лечения препаратом или при увеличении его дозировки пациент должен находиться под наблюдением (прежде всего, следует контролировать артериальное давление), что позволит минимизировать возможность чрезмерного снижения артериального давления и ортостатической гипотонии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения возможны головокружение и слабость. На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Особые меры предосторожности следует применять у пожилых пациентов, пациентов с почечной или печёночной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на диете с ограничением Na+, или у пациентов, принимающих диуретики.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 2 мг, 4 мг.

По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер, применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Список Б.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!


Один блистер вместе с инструкцией