Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения	3.5 мг	3 года; после приготовления - 8 ч, при температуре не выше 25 град.	В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град., в оригинальной упаковке
		38.500 мг - флаконы - пачки картонные- 38.500 мг- не более 119 флаконов - короба картонные- In-Bulk

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (готовой ЛФ)	БСП Фармасьютикалс С.п.А.	Via Appia Km 65, 561 (loc. Latina Scalo) - 04013 Latina (LT), Italy	Италия
2	Производитель (готовой ЛФ)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Пьер Фабр Медикамент Продакшн	Site Aquitaine Pharm International, 1 Avenue du Bearn, 64320 Idron, France	Франция
4	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	БСП Фармасьютикалс С.п.А.	Via Appia Km 65, 561 (loc. Latina Scalo) - 04013 Latina (LT), Italy	Италия
5	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
6	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Пьер Фабр Медикамент Продакшн	Site Aquitaine Pharm International, 1 Avenue du Bearn, 64320 Idron, France	Франция
7	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
8	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Янссен Фармацевтика Н.В.	Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium	Бельгия
9	Выпускающий контроль качества	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА")	450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28	Россия
10	Выпускающий контроль качества	Янссен Фармацевтика Н.В.	Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium	Бельгия

 

Описание (Видаль):

 

ВЕЛКЕЙД® (VELCADE®)

 

 Представительство:
ЯНССЕН-СИЛАГ код ATX: L01XX32 Владелец регистрационного удостоверения:
JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL, N.V.
произведено BEN VENUE Laboratories, Inc.
bortezomib

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка. 1 фл.
бортезомиб (PS-341) 3.5 мг


Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

Флаконы стеклянные объемом 10 мл (1) - блистеры (1) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Регистрационные №№:
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1 - ЛС-000654, 20.10.06
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие


Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Бортезомиб - это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином и обладает химотрипсиноподобным действием. Убиквитин - протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление химотрипсиноподобного действия протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. 

In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.


Фармакокинетика


При в/в болюсном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 больным с множественной миеломой Cmax бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата Cmax в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1 мг/м2 и 89-120 - для дозы 1.3 мг/м2. 

Распределение

После однократного или многократного введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний Vd бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%. 

Метаболизм

В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 в метаболизме бортезомиба незначительно.

Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не обладают активностью ингибиторов 26S-протеасомы.

Выведение

Средний T1/2 бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 ч. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений - соответственно 15-32 л/ч.

Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

Исследований фармакокинетики бортезомиба у больных с нарушением функций печени не проводилось.

Фармакокинетика в/в вводимого бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м2 2 раза в неделю у больных со слабым умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.


Показания


Препарат предназначен для лечения:

— множественной миеломы (в составе комбинированной терапии 1-й линии).

— множественной миеломы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии (терапия 2-й линии); 

— мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии.