Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-000788
Дата регистрации: Дата переоформления:	03.10.2011  05.09.2022
Дата окончания действия:	------------------
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. - Румыния
Торговое наименование лекарственного препарата:	Диафлекс Ромфарм
Международное непатентованное или химическое наименование:	Диацереин

 

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капсулы	50 мг	3 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту

 

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.	1A Eroilor str., Otopeni, 075100, Ilfov, Romania	Румыния

 

 

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AX21	Диацереин

 

Регистрационный номер: ЛП-000788

Торговое наименование препарата: Диафлекс Ромфарм

Международное непатентованное наименование: диацереин

Лекарственная форма: капсулы

 

1 капсула препарата содержит:

действующее вещество: диацереин – 50 мг; 

вспомогательные вещества: магния стеарат – 12,5 мг, лактозы моногидрат (кап-сулак 60) – до 250 мг; 

состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

 

Описание: капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым корич-неватым оттенком. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный пре-парат (НПВП). 

Код АТХ: M01AX21

 

Фармакодинамика

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реи-на. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деграда-ции хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длитель-ном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.  

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax – 3,15 мг/л, при многократном прие-ме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Метаболизм и распределение 

Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита - реи-на. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селе-зенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.  Реин проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%. Период полувыведения (T1/2) - 255 мин. 

 

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов. 

 

? повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты); 

? непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальаб-сорбция;

? заболевания печени, в том числе в анамнезе;

? тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); 

? воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

? кишечная непроходимость;

? боль в животе неясного генеза;

? беременность, период грудного вскармливания; 

? возраст до 18 лет. 

 

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет. 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии ди-ацереина на плод отсутствуют. 

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.

 

Внутрь, во время приёма пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение 4 недель, так как в течение пер-вых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержи-мого кишечника.

Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки - по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки. 

 

В соответствии с классификацией  ВОЗ нежелательные эффекты классифициро-ваны в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна – по имею-щимся данным установить частоту возникновения не представлялось возмож-ным.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны ЖКТ:

Редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов. 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, сыпь.

Общие расстройства:

Редко: недомогание.

Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует от-мены препарата или снижения его дозы).

При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

 

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

 

Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина. 

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими пре-паратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличи-вающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (напри-мер, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

 

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапев-тического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирую-щими ЛС (в т.ч. НПВП). 

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Приём диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено. 

 

Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и ме-ханизмами не изучалось.

 

Форма выпуска

Капсулы  50 мг. 

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги. 

По 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по приме-нению помещают в картонную пачку. 

 

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. 

Не применять по истечении срока годности. 

 

По рецепту.

Производитель:

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. 

Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния