Упаковки:

Производитель:

Дизайрикс (Dizayriks)

Действующее вещество:
L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролин

Лекарственная форма:  
спрей назальный дозированный
Состав:
1 доза препарата содержит:

действующее вещество: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролина ацетат в пересчете на безводное и свободное от уксусной кислоты вещество 1,00 мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,014 мг, вода очищенная до 0,140 мл.

Описание:
Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком цвета раствор без видимых механических включений.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие средства, применяемые в гинекологии
АТХ:  
G02CX   Другие препараты для применения в гинекологии

Фармакодинамика:
Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения сексуального влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, ответственные за регуляцию сексуального и репродуктивного поведения, а также сопутствующих физиологических и гуморальных реакций.

По данным доклинических исследований препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса мозга, изменяя ГАМК-А-рецептор-зависимую амплитуду ингибирующего постсинаптического тока. ГАМК-А рецепторы ответственны за быструю ингибирующую трансмиссию в мозге.

Препарат модулирует активность специфических подтипов αβγ ГАМК-А рецепторов: α1β3γ2, и значительно меньше α5β2γ2. α1β3γ2 рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, α5β2γ2 рецепторы - в коре головного мозга. Рецепторы αβγ в основном являются постсинаптическими, опосредующими фазовое нейрональное ингибирование. Ранее установлено, что гипоталамус участвует в регулировании сексуального поведения и важную роль в этом процессе играет ГАМК-система, однако точные молекулярные механизмы формирования и регулирования женского сексуального поведения и, в частности, влечения пока неизвестны.

В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением сексуального влечения, которое сопровождалось дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), при наличии нормального менструального цикла. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS на фоне применения препарата среднее изменение числа удовлетворительных половых актов (satisfying sexual events, SSEs), стандартизированных к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными составило 4,59±5,57 (95% ДИ: 3,44-5,73), в сравнении с 2,82±4,77 (95% ДИ: 1,82-3,82) в группе плацебо. Разность средних изменений в группах составила 1,76 (95,9% ДИ: 0,19-3,34), а разность скорректированных средних изменений - 1,83 (95,9% ДИ: 0,28-3,39) в пользу препарата Дизайрикс.

Пациентки также отмечали увеличение числа испытываемых оргазмов, улучшение лубрикации (выделения смазки) и уменьшение связанного с сексом стресса и беспокойства (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение сексуального влечения, уменьшение связанного с сексом дистресса) сохранялся в течение 2 месяцев после завершения приёма препарата.

Фармакокинетика:
При интраназальном введении препарат практически не обладает системной биодоступностью, после распыления на слизистую оболочку носовой полости эффект препарата предположительно реализуется через воздействие на дендриты нейронов обонятельного нерва.

В крови действующее вещество быстро разлагается до отдельных аминокислот протеолитическими ферментами крови. При применении терапевтической дозе - 2 мг в сутки - достигаемые концентрации препарата в плазме крови находятся ниже предела количественного определения современных аналитических методов (нижний предел количественного определения - 0,5 нг/мл).

Показания:
Препарат показан для лечения снижения сексуального влечения у женщин, которое сопровождается дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Distress)), при наличии нормального менструального цикла.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам в составе препарата;
возраст до 21 года;
острые или хронические заболевания носовой полости и носоглотки;
сопутствующие психические заболевания: расстройство половой идентификации; первичная аноргазмия; отвращение к половым контактам; парафилия; сексуальные болевые расстройства (вагинизм, диспареуния); сексуальная дисфункция, обусловленная наличием сопутствующих соматических заболеваний; биполярное расстройство, шизофрения; большое депрессивное расстройство или суицидальное поведение;
беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
У пациенток с сопутствующей соматической патологией: хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, неконтролируемой артериальной гипертензией, неконтролируемым сахарным диабетом, гипо- и гипертиреозом, нарушением функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ), бронхиальной астмой, псориазом, неконтролируемыми судорожными приступами.
у женщин, применяющих гормональные методы контрацепции.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием соответствующих данных применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:
Интраназально.

По 1 впрыскиванию (1 доза - 1 мг) в каждый носовой ход (общее количество - 2 дозы - 2 мг) 1 раз в сутки (предпочтительно в первой половине дня).

Продолжительность применения - 28 дней.

Способ применения

Снять защитный колпачок и стопорное кольцо. Флакон готов к использованию.

При применении спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении.

Для обеспечения точного дозирования препарата при нажатии на дозирующую насадку необходимо опускать ее вниз до упора.

Перед первым применением препарата необходимо 2-3 раза нажать на дозирующую насадку вниз до упора, осуществив «холостые» впрыскивания для заполнения дозирующей насадки раствором препарата.

Перед применением следует убедиться в свободном носовом дыхании и при необходимости предпринять попытку осторожно высморкаться для очистки носовых ходов.

Необходимо вставить носик дозирующей насадки в носовой ход. Во время впрыскивания следует легко вдохнуть носом.

Необходимо выполнить по одному впрыскиванию в каждый носовой ход.

В течение 5-10 минут после впрыскивания препарата высмаркивание или другие способы очистки носовых ходов не рекомендованы.

Применять препарат следует только согласно способу применения и в дозах, которые указаны в данной инструкции.

Побочные эффекты:
К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциям при применении препарата относятся головная боль, которая возникала приблизительно у 10% пациентов, и местные реакции в области носа (сухость, раздражение, ощущение неприятного запаха), которые возникали приблизительно у 8% пациентов. Эти реакции проходили в течение нескольких десятков минут.

Далее перечислены возможные нежелательные реакции, которые были выявлены в ходе клинических исследований и имели, по меньшей мере, подозреваемую причинную связь с применением лекарственного препарата (Таблица 1).

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100).

Таблица 1

Перечисленные возможные нежелательные реакции, как правило, носили кратковременный характер. Если указанные в инструкции нежелательные реакции усугубляются или носят длительный характер, и в случае выявления других нежелательных реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка:
Клинических симптомов передозировки до настоящего времени не наблюдалось даже при значительном превышении дозы препарата (до 5 мг) в течение 2 недель интраназального введения спрея.

Взаимодействие:
Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось.

Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу).

Исходя из химической структуры препарата наличие фармацевтически несовместимых комбинаций не предполагается (препарат быстро разрушается в крови, в желудочно-кишечный тракт не поступает).

Особые указания:
Рекомендуется не превышать максимальные сроки и рекомендованную дозу при применении препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Безопасность применения препарата у пациенток с сопутствующими психическими заболеваниями не изучалась.

В клинических исследованиях препарат Дизайрикс в том числе получали пациентки с легкой или умеренной депрессией (результат 10-19 баллов по шкале депрессии Бека, без признаков истинного депрессивного расстройства, 2 из 55 (3,6%) пациенток в исследовании фазы II и 18 из 95 (18,9%) пациенток в исследовании фазы III), препарат не оказывал негативного влияния на выраженность депрессии. Тем не менее при появлении любых симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей следует немедленно сообщить об этом врачу.

Если в период терапии препаратом Дизайрикс пациентке назначают какие-либо препараты по поводу имеющегося неврологического или психического заболевания, следует сообщить врачу о том, что пациентка в данный момент проходит лечение препаратом Дизайрикс.

Часть участвовавших в клиническом исследовании фазы II пациенток (17 из 55 (30,9%) пациенток), получали препарат Дизайрикс на фоне применения гормональных средств контрацепции. Безопасность препарата у таких пациенток не отличалась от безопасности препарата у всех включенных в исследование пациенток. В ходе клинических исследований не было выявлено никаких признаков того, что препарат Дизайрикс мог бы снижать эффективность гормональных средств контрацепции.

Безопасность совместного применения с алкоголем неизвестна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния терапии препаратом на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форма выпуска и дозировка:
Спрей назальный дозированный, 1 мг/доза.

Упаковка:
По 56 доз препарата во флаконы темного стекла с дозирующей пробкой-помпой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту