Диметилфумарат (Dimethylfumarate)

Клинико-фармакологическая группа: 
Другие нейротропные средства

Фармакодинамика:
Активирует транскрипцию ядерного фактора 2, тем самым оказывает противовоспалительное и цитопротекторное действие. Снижает иммунную клеточную активность, ингибирует синтез провоспалительных цитокинов при воспалительной реакции. Снижает количество рецидивов рассеянного склероза.

Фармакокинетика:
После приема внутрь подергается внесистемному метаболизму эстеразами путем гидролиза до активного метаболита монометилфумарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 27-45%.

Т ½ составляет 1 ч. Не кумулирует при многократном приеме. Элиминация с углекислым газом при выдыхании - свыше 60%, почками - до 1%, с фекалиями около 15,5%.

Показания:
Применяется для лечения пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза.

Противопоказания
Возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Беременность и лактация, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, по 120 мг 2 р/сут. Через 2 недели доза увеличивается до 240 мг 2 р/сут.

Высшая суточная доза: 240 мг.

Высшая разовая доза: 480 мг.

Побочные эффекты:
Система кроветворения: лейкопения, лимфопения.

Сердечно-сосудистая система: приливы жара с учащением сердцебиения.

Пищеварительная система: диспепсия, боль в эпигастрии, гастрит, диарея.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема.

Мочевыделительная система: альбуминурия, кетонурия.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает токсическое влияние при вакцинации живыми вакцинами.

Этанол ускоряет растворение диметилфумарата, что усиливает побочное действие в отношении желудочно-кишечного тракта.

Особые указания:
Мониторинг функции почек во время приема препарата.