|
Номер регистрационного удостоверения: |
П N011452/01 |
|
Дата регистрации: |
13.08.2010 |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
'Ипсен Фарма' - Франция |
|
Дата переоформления: |
21.08.2017 |
|
|
|
|
Торговое наименование |
Диферелин® |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Трипторелин |
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия | 3.75 мг | лиофилизат - 3 года; растворитель- 5 лет | При температуре не выше 25 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Производитель (готовой ЛФ) | Ипсен Фарма Биотек | Parc d'Activites du Plateau de Signes, Chemin departemental № 402, 83870 Signes, France | Франция |
| 2 | Производитель (готовой ЛФ) | Сенекси | 52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France | Франция |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Ипсен Фарма Биотек | Parc d'Activites du Plateau de Signes, Chemin departemental № 402, 83870 Signes, France | Франция |
| 4 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Сенекси | 52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France | Франция |
| 5 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Ипсен Фарма Биотек | Parc d'Activites du Plateau de Signes, Chemin departemental № 402, 83870 Signes, France | Франция |
| 6 | Выпускающий контроль качества | Ипсен Фарма Биотек | Parc d'Activites du Plateau de Signes, Chemin departemental № 402, 83870 Signes, France | Франция |
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| L02AE04 | Трипторелин |
Диферелин® (Diphereline®)
Действующее вещество: Трипторелин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
Состав:
Лиофилизат (1 флакон):
Активный компонент:
трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75* мг
Вспомогательные компоненты:
сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - около 160,0** мг; маннитол - 85,0 мг; кармеллоза натрия - 30,0 мг; полисорбат-80 - 2,0 мг.
Растворитель (1 ампула):
Маннитол 16,0 мг; вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
** Количество зависит от уровня капсулирования.
Описание:
лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог
АТХ:
L.02.A.E.04 Трипторелин
Фармакодинамика:
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин - рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина (максимальная концентрация составляет 0,32 ± 0,12 нг/мл). Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день.
Биодоступность препарата составляет около 53 % за 1 месяц.
Показания:
- рак предстательной железы;
- преждевременное половое созревание;
- генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
- женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к Диферелину® или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.
С осторожностью:
С осторожностью - при остеопорозе.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят только внутримышечно.
Рак предстательной железы:
Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
Преждевременное половое созревание:
- 3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
- 1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).
Эндометриоз:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла - в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии - не более 6 месяцев.
Женское бесплодие:
Диферелин® должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина®).
Фибромиома матки:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина® должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.
Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).
Правила приготовления суспензии
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6.Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12.Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке. Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличение массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения “приливов”.
Длительное применение аналогов гонадотропин - рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин - снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.
При применении Диферелина® в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
Передозировка:
Случаи передозировки препаратом не известны.
Взаимодействие:
Не описаны.
Особые указания:
- В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.
- До начала терапии Диферелином® необходимо подтвердить отсутствие беременности.
- С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.
- Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Сведения отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
Упаковка:
По 3,75 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия. По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного стекла. Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, две подкожные одноразовые иглы размером 0,90 х 40 мм с желтыми наконечниками в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги. Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту