Глатион (Glation)
Действующее вещество: Глутатион
Лекарственная форма:  лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

На 1 флакон:

активное вещество: глутатион - 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г или 1,8 г.

Описание:

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Дезинтоксикационное средство
АТХ:  

V.03.A.B   Антидоты

Фармакодинамика:

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика:

Через 15 минут после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови - 6,9 ммоль/л). Объем распределения - 15 л. Период полувыведения - 10 минут. Клиренс - 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 минут после инфузии.

Показания:

- В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печеночный стеатоз, фиброз печени;

- поражения печени, вызванные применением противотуберкулезных, противосудорожных препаратов, препаратов на растительной основе, антибиотиков, гиполипидемических препаратов, НПВС, гормональных, психотропных препаратов и препаратов для лечения подагры;

- для снижения и предотвращения гепатотоксичности, нефротоксичности и нейропатии при применении химиотерапевтических препаратов (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и блеомицин).

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, детский возраст.

С осторожностью:

Пожилой возраст (препарат должен назначаться в пониженных дозах при тщательном контроле состояния).

Беременность и лактация:

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии - 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите - 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печеночном стеатозе - 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При поражениях печени, вызванных приемом лекарственных препаратов - 1,2-1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

Для снижения токсичности цисплатина, циклофосфамида, доксорубицина и блеомицина начальная доза составляет 1,5 г, разведенные в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы для 15-минутной внутривенной инфузии, со второго по пятый день - по 600 мг в день внутримышечно. При назначении цисплатина доза Глатиона не должна превышать 35 мг глутатиона на 1 мг цисплатина для предотвращения его влияния на химиотерапию (за исключением соответствующих рекомендаций врача).

Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.

При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Передозировка:

Случаев передозировки зафиксировано не было. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Особые указания:

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и механизмами:

Ввиду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г и 1,8 г.
Упаковка:

По 0,3 г или 0,6 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 5 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1,2 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1,8 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту