Упаковки:

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для инфузий	2 мг/мл	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		100 мл - бутылки - пачки картонные - По рецепту 100 мл - бутылки (48 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 100 мл - бутылки1-48 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров 100 мл - контейнеры - пачки картонные - По рецепту 100 мл - контейнеры (72 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 100 мл - контейнеры1-72 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров 200 мл - бутылки - пачки картонные - По рецепту 200 мл - бутылки (24 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 200 мл - бутылки1-24 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров 200 мл - контейнеры - пачки картонные - По рецепту 200 мл - контейнеры (30 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 200 мл - контейнеры1-30 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров 300 мл - бутылки - пачки картонные - По рецепту 300 мл - бутылки (12 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 300 мл - бутылки1-12 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров 300 мл - контейнеры - пачки картонные - По рецепту 300 мл - контейнеры (21 шт.) - ящики гофрокартонные - для стационаров 300 мл - контейнеры1-21 шт. - ящики гофрокартонные - для стационаров

 

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Выпускающий контроль качества	Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма")	Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54	Россия
2	Производитель (готовой ЛФ)	Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма")	Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54	Россия
3	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма")	Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54	Россия
4	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Публичное акционерное общество "Красфарма" (ПАО "Красфарма")	Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54	Россия

 

Описание действующего вещества (МНН) Линезолид* (Linezolide*)

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S - важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp., грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Бактериостатически действует в отношении стафилококков и энтерококков, бактерицидно - пневмококков, бета-гемолитических стрептококков группы А и анаэробов. Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6-3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.

Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9 - 1х10-11.

Обладает способностью обратимо ингибировать МАО.

При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, объем распределения составляет 40-50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2-3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) - 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD - 1,83 и 3,96), AUC - 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD - 25 и 39,3), T1/2 - 5,2 и 4,26 ч (SD - 1,5 и 1,65), Cl - 146 и 127 мл/мин (SD - 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD - 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD - 4,37 и 5,78), Cmin 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD - 2,25 и 2,94), AUC - 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD - 33,5 и 42,1), T1/2 - 4,69 и 5,4 ч (SD - 1,7 и 2,06), Cl - 110 и 80 мл/мин (SD - 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии Сmax достигается через 0,97 ч (SD - 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD - 2,76), AUC - 80,8 мкг х ч/мл (SD - 35,1), T1/2 - 4,6 ч (SD - 1,71), Cl - 141 мл/мин (SD - 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30-35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты. У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин объем распределения меньше, клиренс снижен примерно на 20%.

Показания: Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью - с осторожностью.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): более 1% - отклонения гематологических показателей (обратимая анемия, тромбоцитопения), повышение АД.

Со стороны органов ЖКТ: более 1% - боль в животе, спазм, вздутие живота, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.

Прочие: более 1% - кандидоз.

Взаимодействие: Фармакодинамическое: усиливает прессорное действие псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами.

Фармакокинетическое: возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).

Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки. Внебольничная и госпитальная пневмония - по 600 мг в течение 10-14 дней; инфекции кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь, в зависимости от тяжести заболевания, курс лечения 10-14 дней; энтерококковые инфекции - по 600 мг в течение 14-28 дней. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых - 600 мг 2 раза в сутки.