Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Унитиол (Unithiol)

Фармакотерапевтическая группа: Комплексообразующее средство
АТХ:  
V.03.A.B   Антидоты

Действующее веществоДимеркаптопропансульфонат натрия

Лекарственная форма:  
Раствор для внутримышечного и подкожного введения.
Состав:
Активное вещество: унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат) (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций: до 1 мл.

Описание:
Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.
 

Фармакодинамика:
Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильпые группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 15-30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т1/2) 1-2 часа. Объем распределения - 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.

Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчыо. Элиминируется в течение 4-х часов после применения однократной дозы.

Показания:
Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;

гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова);

хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный делирий (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.

С осторожностью:
Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно, подкожно.
При интоксикации мышьяком: 250-500 мг (5-10 мл препарата) из расчета 50 мг/10 кг. в первые сутки 3-4 раза, во вторые сутки 2-3 раза, в последующие - по 1-2 раза.

При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6-7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.

При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят 250-500 мг (5-10 мл препарата) 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.

При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250-500 мг (5-10 мл препарата) ежедневно или через день: курс лечения 25-30 инъекций; при необходимости повторяют через 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме назначают 150-250 мг (3-5 мл препарата) 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия: однократно 200-250 мг (4-5 мл препарата).

Побочные эффекты:
Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль в животе, тревога, слабость, беспокойство, гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, тремор, жжение в глазах, гепатотоксичность, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти, почечная недостаточность, гипертермия, боль в месте инъекции, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.

При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.

При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными, чтобы следовало прекратить лечение.

Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между приемами препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Симптомы: недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15-20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.

Возможное лечение: подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.

Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.

Особые указания:
При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия. введение декстрозы и др.).

Не допускается одновременное применение с препаратами железа.

При применении рекомендуется защелачивание мочи, т.к. в кислой среде комплекс "димеркаптопропансульфонат натрия-металл" нестабилен.

Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой. Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1-2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.

Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.

При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогепазы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл.

Упаковка:
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помешают в коробку из картона для потребительской тары.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки е инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту