Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ИНСТРУКЦИЯ   по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ДРОТАВЕРИН

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство

Код ATX: [A03AD02].

Торговое название: Дротаверин.

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл:

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 20 мг; вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, натрия ацетата тригидрат - 6,8 мг, уксусная кислота 99,8% - 0,0196 мл, этанол 96,3 % - 65,9 мг, вода для инъекций -до1,0 мл

Описание: прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей:    холецистолитиаз,    холангиолитиаз,    холецистит,    перихолецистит,

холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. AV- блокада II-III степени. Период лактации, период родов, детский возраст.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, артериальной гипотензии, беременности.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно - по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь.

В случаях, когда необходим быстрый эффект, внутривенно медленно вводят 2-4 мл препарата в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, аритмия, артериальная гипотензия;

Со стороны пищеварительной системы, нечасто - тошнота, рвота, запор;

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, бессонница;

Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна - анафилактический шок;

Местные реакции: редко - реакции в месте введения;

Прочее: редко - чувство жара, потливость, развитие аллергического дерматита, при внутривенном введении - коллапс.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Симптомы:    в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую

проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. 

Особые указания

При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения). Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 10 ампул помещают в блистерную упаковку. 1 блистерную упаковку вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.