АГАПУРИН для инъекций (AGAPURIN)

код ATX: C04AD03   

pentoxifylline

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.    1 мл    1 амп.
пентоксифиллин    20 мг    100 мг


Вспомогательные вещества:  натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор


Фармакологическое действие


Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ('перемежающейся' хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.


Фармакокинетика


Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.


Показания к применению препарата АГАПУРИН для инъекций


— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при 'перемежающейся' хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

— острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);

— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования


Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.

Внутримышечно: 1-2 по 100 мг (1 амп.).


Побочное действие


Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, 'приливы' крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.


Противопоказания к применению препарата АГАПУРИН для инъекций


— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— острый инфаркт миокарда;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— неконтролируемая артериальная гипотензия;

— порфирия;

— массивное кровотечение;

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— острый геморрагический инсульт;

— беременность, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.

С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.


Применение препарата АГАПУРИН для инъекций при беременности и кормлении грудью


Противопоказано при беременности и в период лактации.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью: печеночная недостаточность.


Применение при нарушениях функции почек


При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.


Применение у пожилых пациентов


У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).


Применение у детей


Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


Особые указания


Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.


Передозировка


Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота 'кофейной гущей').

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.


Лекарственное взаимодействие


Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов: цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.