Фармако-терапевтическая группа противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор

 

Код АТХ	АТХ
S01EC03	Дорзоламид

Торговое название препарата: Дорзопт

Международное непатентованное название (МНН): дорзоламид

Химическое название: 4-(этиламино)-5,6-дигидро-6-метил-4Н-тиено[2,3-b] тиопиран-2-сульфонамид 7,7-диоксид (в виде моногидрохлорида).

Лекарственная форма: капли глазные

Состав: на 1,0 мл препарата:
Активное вещество: дорзоламида гидрохлорид в пересчете на дорзоламид 20,00 мг;
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Описание: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы карбоангидразы
Код ATX S01EC03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Фармакокинетика
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т?) около 4 мес.

Показания к применению
Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; офтальмогипертензия.

Противопоказания
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, пероральный прием ингибиторов карбоангидразы.

С осторожностью
Сахарный диабет, печеночная недостаточность, заболевания роговицы, применение у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).

Способ применения и дозы
Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 минут.

Побочное действие
Местное: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия;
редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции; гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системное: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

Передозировка
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов (особенно К+) и уровень рН крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания
Консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Необходим контроль содержания К+, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли глазные 2%.
По 5 мл раствора в белый полимерный флакон-капельницу, закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону - капельнице вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
После вскрытия флакон хранить не более 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту врача