ИНСТРУКЦИЯПо применению лекарственного препарата для медицинского применения РАБЕЛОК

Международное непатентованное название: рабепразол

Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг и 20 мг.

Вспомогательные вещества: маинитол 44.50 мг и 89.0 мг; магния оксид 40.0 мг и 80.0 мг; гипромеллоза 2.5 мг и 5.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10.0 мг и 20.0 мг: крахмал Ю.О мг и 20,0 мг; кармеллоза 10.0 мг и 20.0 мг; тальк 1.5 мг и 3.0 мг; магния стеарат 3,0 мг и 6.0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,5 мг и 3.0 мг.

Оболочка: гипромеллоза 4,75 мг и 9,5 мг; пропиленгликоль 0.75 мг и 1.5 мг; Кшнечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) 6,975 мг и 13.95 мг; полисорбат 80 0,1045 мг и 0,209 мг; дибутилфталат 1.0450 мг и 2,090 мг; натрия гидроксид 0,0595 мг и 0,119 мг; краситель железа оксид желтый 0.3915 мг и 0.783 мг; тальк 2.815 мг и 5,63 мг; титана диоксид 0,605 мг и 1.210 мг. Описание Таблетки 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.

<1>армако терапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка -протонного насоса ингибитор.

группы ингибиторов протонного [|асоса^[-У/1С^-/УГ'Ф-азь1).

метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильиые группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофилыюстыо, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Аитисскрсторный эффект после нерорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия - 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрипа в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Влияние на концентрацию гастрипа в тазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрипа в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрипа возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (Ттах) - 3.5 часа. Максимальная концентрация (Стах) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в плазме крови посят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведенпя (Т1/2) - 0.7-1.5 часа, клиренс - 283+98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью площадь под

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой	10 мг	2 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
(14) - блистеры (1) - пачки картонные (14) - блистеры (2) - пачки картонные
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой	20 мг	2 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
(14) - блистеры (1) - пачки картонные (14) - блистеры (2) - пачки картонные

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Кадила Фармасьютикалз Лимитед	119571 г.Москва Ленинский проспект, 148, офис 205	Индия
2	Производитель фармацевтической субстанции (рабепразол натрия)	Кадила Фармасьютикалз Лимитед	119571 г.Москва Ленинский проспект, 148, офис 205	Индия

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного

Ф а р м а к о к и н ети ка

МИНЗДРАВ РОССИИ ЛП - 002944 - 0604 1 5

Фармакологическое действие

армакокинетической кривой (AUC) увеличивается в 2 раза. Пер^ол^^'^фше^ц^ ^Тиг) в 2-3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в ,2 раза. Максимальная концентрация (Стах) - на 60%. Связь с белкаМИ плазмы - 97%. Выводится-почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб); через кишечник - 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Стах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Стах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе но 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами: признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.

CYP2CI9 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1.6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Стах увеличивается на 40%.

Показании к применению

- язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастамоза;

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в с тадии обострения;

- эрозивная п язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит:поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюкак

- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- синдром Золлингера-Эллисоиа и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В составе комбинированной терапии:

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.

Противопоказании

Индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, замешенным бепзимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лег.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Рабелок® противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применении и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.

Взрослые.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 педель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный реф^юксиДй 6<М&§{||]рекдэдлэдуется принимать по 10-20 мг один раз и сутки. Длительность лечения зфотещ^ц,Состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюкспой болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золи нгера-Элл пеона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться но мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисоиа длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

11ациеитам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабсиразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.

Дети.

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюкспой болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возрас та.

Побочное действие

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию:

Очень часто (>1/10); часто (>1/100 п <1/10); нечасто (>1/1 <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (i установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеиия. лейкоцитоз.

Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройс тва вкуса, гепати т, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии. боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипопатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагииемия (при длительном применении).

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

Передозировка

Симптомы. Сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабперазола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводи ться при диализе.

При передозировке необходимо проводи ть симп томатическое лечение.

Взаимодействие е другими лекарственными средствами ДЦ - 002944 - 06041 •> Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,! мстаболизйр#10Ц(их&я :в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоип, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так-как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период полувыведения.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицнна показатели AUC и Стах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Стах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицнна) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Особые указании

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, репина, альдоетерона и соматотропного гормона.

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеонорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.

Влияние на способность управлении транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечиорастаоримой оболочкой К) мг и 20 мг.

14 таблеток в блистер или в контурную безъячейковую уиаков^изО({ШУ|41 аА&(ШАевой А1/А1. По 1 или 2 блистера или контурной безъячейковой Упйкой^е1 ^Н'^фолы'и алюминиевой А1/Л1 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить 15 местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не применять после истечения срока годности.

От пуск из антек Отпускается по рецепту.

Производитель

«Кадила Фармасютикалз Лтд»

1389. Дхолка - 387810. район Ахмедабад. штат Гуджарат, Индия.

Претензии потребителей направлять в адрес Представительства фирмы в РФ:

119571, г. Москва, Ленинский проспект 148. офис 205.

Тел.: (495) 937-57-36, факс: (495) 937-57-38.

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-002944
Дата регистрации:	06.04.2015
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Кадила Фармасьютикалз Лимитед - Индия
Дата окончания действия регистрационного удостоверения:	06.04.2020
Торговое наименование лекарственного препарата:	Рабелок
Международное непатентованное или химическое наименование:	Рабепразол