Фармако-терапевтическая группа мозговой кровоток улучшающее средство

Торговое наименование препарата: Кавинтон34 Комфорте

Международное непатентованное наименование: винпоцетин

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: винпоцетин 10,00 мг;

вспомогательные вещества:    маппитол 75,60 мг, крахмал кукурузный

прежелатинизированный 38,00 мг, бутилмегакрилата сополимер 9,00 мг, гипролоза
низкозамещенпая 8.00 мг, кросповидон 8,00 мг, магния стеарат 2.85 стеарилфумараг 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,60 мг, аепартам стеариновая кислота 1.26 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, диметикон ароматизатор апельсиновый 0,32 мг.

Описание: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой «N83» на одной стороне.
Фармакологические свойства Фармакодишшика

Механизм действия вшшоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксичсского влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na~ и Са2' каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Виипоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толера! тность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани Г0Л0ВН01Ч) мозга, через гематоэнцсфаличсский барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2’-кальмодулинзависимую цГМФ-фоефодпэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадрепалина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромеднагорную систему и оказывает аптиоксидантиое действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата гденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцстин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Стах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винноцетипа внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового Связь с белками в организме человека - 66 %. Объём распределения составляе
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приёме внутрь - 7 % . Клиренс составляет 66,7 %, что превышает общий гик змеиный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме При многократном приёме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2 ± 0,27 нг/ми и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялось и желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30 %. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивиипоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинаг, а также их ко тыогаты с пнокуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заСю.чесапия): Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациен тов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почбк длительно и в обычных дозах.

Показания к применению

1 Типология: симптоматическая терапия последствии ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилляриой недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах. Противопоказании

Известная гиперчувствительность к виппоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, или тяжелые аритмии. Фенилкетонурия. Беременность и период кормления гру^ыо. Дети и подростки до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период грудного вскармливания: в течение часа в грудное молоко проникает 0.25 % принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратись грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Курс лечения и доза определяется лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно
через неделю от начала приема препарата.
Кавинтон Комфорте, таблетки диспергируемые, 10 мг можно проглатывать небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует по язык для рассасывания. Если пациенту нравится апельсиновый вкус Кавинтон таблеток диспергируемых, то их можно принимать рассасывая.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.

Побочное действие

Побочные эффекты достаточно редки. Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (от >1/1 ООО до <1/100); редко (от >1/10 ООО до <1/1 ООО); очень редко (<1/10 ООО).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гиперхолестеринемия.

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушения сна. возбуждение, неусидчивость. Очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия. Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения Редко: отёк диска зрительного нерва.

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта 11счасто: вертиго.

Редко: гиперакузия, гииоакузия, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстраргстолы, ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит. Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечастое: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: эритема, повышенная потливость, зуд. крапивница, сыпь. Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: астения, утомляемость, чувство жара.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Нечасто: снижение артериального давления.

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности «печёночных» ферментов.

Очень редко:    увеличение/уменьшение    количества    лейкоцитов,    снижение    числа

эритроци тов, сокращение тромбииового времени, увеличение массы тела.
Передозировка

В настоящее время данные о передозировке вииноцетином ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение виипоцетина и метилдопы иногда вызывало н усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении К Комфорте, таблеток диспергируемых, 10 мг с препаратами цент противоаритмического и антикоагулянтного действия.
бета-
кото рое
двинтонк зального.
С

Особые указаниия

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вьш удлинение ин тервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В таблетке диспергируемой Кавинтон1' Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг ai источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 10 мг.

По 15 таблеток в блистере из ПВХ - алюминиевой фольги. 11о 2 или 6 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

Условии хранении

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. 13 недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условии отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» Венгрия