Описание действующего вещества (МНН) Гуанфацин.

Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное. Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы пресинаптических мембран сосудодвигательного центра, тормозит выделение ими норадреналина, уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы. Обладает альфа1-адреномиметическим влиянием на периферические адренорецепторы и вызывает (может вызвать) гипертензию. В целом, за умеренной кратковременной вазоконстрикцией возникает достаточно продолжительная вазодилатация. Гипотензия сопровождается снижением сердечного выброса, брадикардией, уменьшением ОПСС. Улучшает отток водянистой влаги, понижает ее секрецию, внутриглазное давление. Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, слабо связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме наблюдается через 3 ч после приема, Т1/2 - около 14 ч. Выделяется мочой в неизмененном виде.

Показания: Гипертонический криз, гипертоническая болезнь, первичная открытоугольная глаукома.

Противопоказания: Кардиогенный шок, гипертензия различного происхождения.

Ограничения к применению: Нарушение проводимости, внутрисердечные блокады, выраженная депрессия, заболевания сосудов головного мозга.

Побочные действия: Сухость во рту, запор, седация, сонливость, чувство усталости, слабость, возможно увеличение АД (при первом приеме).

Взаимодействие: Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают большие дозы нейролептиков.

Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым назначают 1 мг перед сном (учитывая вызываемую седацию и продолжительный гипотензивный эффект). При необходимости суточную дозу увеличивают до 2-3 мг. Увеличивать и уменьшать дозу следует постепенно, не более чем на 1 мг (или 50% от исходной) в неделю.