Торговое название: Диаформин® ОД
Международное непатентованное название: Метформин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия
Состав:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 240 мг; кармеллоза
натрия - 150 мг; вода очищенная* - q. s.; гипромеллоза - 100 мг; магния стеарат - 5 мг.
*-испаряется в процессе производства
Описание:
Двояковыпуклые таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета с
гравировкой «500» на одной стороне и гладкие на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Код ATX: A10BA02
Фармакологическое действие:
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повьппает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками
поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора
активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) составляет 7 часов. Колебания максимальной концентрации метформина (Стах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Стах в крови ниже Стах в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм
Метформин метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов не обнаружено. Выведение
Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания к применению
Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением), при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином Противопоказания
• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее
• только во время еды.
• Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.
• Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими
• средствами
• Обычная начальная доза: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.
При переходе с препарата метформин с обычным высвобождением активного компонента
начальная доза препарата Диаформин® ОД должна быть равной суточной дозе метформина
с обычным высвобождением активного компонента.
Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые
10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.
Максимальная суточная доза: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.
Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе,
принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на
несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во
время ужина.
Комбинация с инсулином
При применении препарата Диаформин® ОД совместно с инсулином обычная начальная доза
препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из
результатов измерения содержания концентрации глюкозы в плазме крови.
Длительность лечения
Диаформин® ОД следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения
пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время.
Нельзя удваивать дозу препарата.
Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на
основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее
2-х раз в год.
Дети
Препарат Диаформин® ОД не следует применять у детей и подростков из-за отсутствия
данных по применению.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: > 1/10
Частые: > 1/100, < 1/10
Нечастые: > 1/1000, < 1/100
Редкие: > 1/10 000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10 000
Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
Нервная система:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Желудочно-кишечные нарушения:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев
спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин
во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное
увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном
сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к
врачу.
Кожа и подкожная клетчатка:
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (См. «Особые указания»).
Гепато-билиарные расстройства:
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или развитии
гепатита; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.
Прочие: У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В2, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо
учитывать возможность такой этиологии.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную
дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие
лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться
учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо